Устойчивость к этоксиду

Этоксид в сочетании с тубазидом или стрептомицином не может задержать появление устойчивости к последним, что скорее всего связано с низкими концентрациями этоксида в крови и слабой диффузией его в органы и ткани. Так, по данным Donohoe, более 50% больных с острыми симптомами туберкулеза, леченных тиобаном в сочетании с ГИНК, продолжали выделять БК, а у 71% бацилловыделителей БК стали резистентными к ГИНК. Эти данные говорят о том, что тиобан, как и этоксид, не может заменить ПАСК в борьбе с развитием лекарственной устойчивости БК к тем препаратам, с которыми он комбинируется.

Этоксид может быть применен только в качестве третьего препарата при увеличении его дозы. Тибон После открытия диаминодифенилсульфона первого противотуберкулезного препарата исследования сульфаниламидов продолжались.

Domagk, изучая тиосемикарбозоны, обнаружил среди них активные противотуберкулезные препараты.

Один из этих препаратов параацетиламино-бензальдегид-тиосемикарбазон CH3CONHZ>CH = NNHCSNH2 оказался наиболее активным при экспериментальном туберкулезе.

За рубежом он получил название контебен, тибион, в Советском Союзе тибон. Впервые испытан для лечения туберкулеза в 1947 г. Тибон бледно-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса.

Он почти не растворим в воде, спирте и обычных органических растворителях.

Действие in vitro. В пробирочных опытах, по данным Domagk, тибон вызывает задержку роста микобактерий туберкулеза в разведении 1 : 300 000. Другие авторы, в зависимости от питательной среды и примененного штамма микобактерий туберкулеза, определили активность препарата 1 : 5000, 1 : 100 000 и 1 : 200 000 (Heilmeer, Harni).

?